| 產(chǎn)品描述： | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2 |
| 靶點(diǎn)： |
FAK |
| 體外研究： |
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細(xì)胞系中，VS-6063顯著抑制pFAK (Tyr397)表達(dá)。VS-6063和紫杉醇結(jié)合協(xié)同減少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR細(xì)胞的凋亡。VS-6063 和Y15結(jié)合協(xié)同降低甲狀腺癌細(xì)胞系的生存能力，集落形成，和細(xì)胞黏附 |
| 體內(nèi)研究： |
在PTX敏感和PTX耐藥模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)與紫杉醇合用增強(qiáng)生長(zhǎng)抑制作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96 小時(shí) Method: 卵巢癌細(xì)胞用逐漸增加濃度的VS-6063處理96小時(shí)，然后進(jìn)行MTT測(cè)定。結(jié)果通過(guò)重復(fù)三次實(shí)驗(yàn)證實(shí) |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 腫瘤的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Kang Y, et al. Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated paclitaxel resistance in ovarian cancer. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495. 2. O'Brien S, et al. Oncotarget. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. 2014, 5(17), 7945-7959. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.959 ml |
9.794 ml |
19.589 ml |
| 5 mM |
0.392 ml |
1.959 ml |
3.918 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.979 ml |
1.959 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.392 ml |
|
| 注意： |
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