產(chǎn)品描述: | PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強(qiáng)效的選擇性的BMI-1抑制劑,其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細(xì)胞(CICs)。 |
靶點(diǎn): |
BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy |
體內(nèi)研究: |
在原代人結(jié)腸癌異種移植,人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi),PTC-209 (60 毫克/千克/天,皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產(chǎn)生,并使已產(chǎn)生的腫瘤停止生長。PTC-209也會(huì)減少體內(nèi)功能性結(jié)直腸癌 CICs的頻率。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 腫瘤細(xì)胞,原代人外周血單個(gè)核細(xì)胞和人造血干細(xì)胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑處理是否影響腫瘤細(xì)胞的生長,將細(xì)胞與抑制劑在體外接種培養(yǎng)4天,再以限制劑量且不進(jìn)一步添加抑制劑在體外接種。使用臺(tái)盼藍(lán)排除法計(jì)數(shù)活細(xì)胞。體外球體起始細(xì)胞頻率在抑制劑處理后計(jì)算,通過估計(jì)含有球體的孔數(shù)量。對于實(shí)驗(yàn),建立LDAs,隨后PTC-209處理的細(xì)胞恢復(fù),1E6個(gè)細(xì)胞每孔接種于6孔板,培養(yǎng)過夜。然后細(xì)胞以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01,0.1,1 和 10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物,將4毫升新鮮混懸介質(zhì)加入到孔中。為評估處理4天后的細(xì)胞活性,細(xì)胞被胰蛋白酶化,在除去藥物0,24,72 和 120小時(shí)后進(jìn)行計(jì)數(shù)。藥物處理對球體形成能力的長期影響使用藥物處理4天后120小時(shí)所得到的細(xì)胞通過接種LDAs (50,000,10,000,1,000,100,10 和 1 個(gè)細(xì)胞每孔)評估。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: 原代人結(jié)腸癌異種移植,人結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215 和 HCT116 異種移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射 |
參考文獻(xiàn): |
1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36. |
溶解性: |
Soluble in DMSO |
保存條件: |
-20°C |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.736 ml |
8.679 ml |
17.358 ml |
5 mM |
0.347 ml |
1.736 ml |
3.472 ml |
10 mM |
0.174 ml |
0.868 ml |
1.736 ml |
50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.347 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |