| 產(chǎn)品描述： | UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴(lài)氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)。UNC0638 具有抗病毒的活性。 |
| 靶點(diǎn)： |
G9a(Cell-free assay):<15 nM;GLP(Cell-free assay):19 nM;InfluenzaVirus;HistoneMethyltransferase;Autophagy |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠中進(jìn)行的藥物代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，UNC0638經(jīng)靜脈注射、腹腔注射或口服途徑給藥，在體內(nèi)清除率高、半衰期短、高體積分布和低暴露量 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: MCF7, U2OS 和 H1299細(xì)胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 65 h Method: 將約為5×105的細(xì)胞鋪于75 cm2燒瓶中。MCF7和U2OS細(xì)胞培養(yǎng)于不含酚紅、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培養(yǎng)基中。H1299細(xì)胞培養(yǎng)于含酚紅和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培養(yǎng)基中。向培養(yǎng)基中加入3 μM UNC638A或等體積DMSO。將燒瓶置于37℃/5% CO2培養(yǎng)箱中。65小時(shí)后，收集培養(yǎng)基、離心以移除其中細(xì)胞碎片。將10-15 mL培養(yǎng)基與HPLC級(jí)別的氯仿混合，輕輕搖晃，然后靜置，知道有機(jī)層和水層分離開(kāi)來(lái)。收集有機(jī)相，用無(wú)水Na2SO4進(jìn)行干燥，然后真空中收集濃縮。剩余殘?jiān)苡?00 μL 甲醇，進(jìn)行后續(xù)分析。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: Swiss albino mice Dosages: IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg Administration: i.v./i.p./oral |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O、Ethanol |
| 保存條件： |
-20°C;干燥 |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.962 ml |
9.809 ml |
19.618 ml |
| 5 mM |
0.392 ml |
1.962 ml |
3.924 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.981 ml |
1.962 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.392 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。 |
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