| 產(chǎn)品描述： | CZ415是一種有效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的mTOR抑制劑，具有良好的細(xì)胞透性 |
| 靶點(diǎn)： |
mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50);mTOR |
| 體外研究： |
CZ415沒有潛在的遺傳毒性，具有良好的細(xì)胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游產(chǎn)物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通過觀測(cè)受激人類全血細(xì)胞18小時(shí)后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50為226 nM。CZ415在細(xì)菌突變分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，無論有或沒有大鼠肝臟S9混合物，都不具有遺傳毒性作用 |
| 體內(nèi)研究： |
體內(nèi)試驗(yàn)證明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信號(hào)，在CIA小鼠模型中，具有顯著的抗炎癥作用。CZ415在體內(nèi)具有很高的選擇性、藥物類屬性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: HEK294T17細(xì)胞 Concentrations: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 將細(xì)胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接種于96孔板，培養(yǎng)于90 μL含2% FCS的DMEM培養(yǎng)基中，將細(xì)胞培養(yǎng)板置于細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)1小時(shí)(37oC, 5% CO2)，使細(xì)胞粘附在一起。將CZ415從3 μM開始進(jìn)行梯度稀釋，陽性對(duì)照為1μM PI-103，陰性對(duì)照為DMSO。將化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到細(xì)胞中，孵育2小時(shí)后，將細(xì)胞進(jìn)行裂解 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 靜脈注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.176 ml |
10.88 ml |
21.76 ml |
| 5 mM |
0.435 ml |
2.176 ml |
4.352 ml |
| 10 mM |
0.218 ml |
1.088 ml |
2.176 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.218 ml |
0.435 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
上海工商
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