| 產(chǎn)品描述： | CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導(dǎo)自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1 |
| 靶點： |
Glutaminase(Cell-free assay)：24 nM;transporter;Glutaminase;Autophagy |
| 體外研究： |
CB-839表現(xiàn)出時間依賴性和緩慢可逆的動力學(xué)特性。與rHu-GAC預(yù)培養(yǎng)1小時后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839對三陰性乳腺癌(TNBC)細(xì)胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而對雌激素受體陽性細(xì)胞系，T47D，沒有抗增殖活性 |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠TNBC模型中，單劑CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相對于載體對照61%的腫瘤生長。在小鼠JIMT-1異種移植模型中，CB-839單獨用藥(200 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致相對載體對照54%的腫瘤生長抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)聯(lián)合用藥很大程度上抑制腫瘤的再生長，相對于載體對照，引起100%的腫瘤生長抑制(TGI) |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: HCC1806，MDA-MB-231，和T47D細(xì)胞 Concentrations: 0.1-1000 nM Incubation Time: 72 h Method: 對于活性試驗，所有細(xì)胞系用指示濃度的CB-839處理72小時，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負(fù)荷TNBC或JIMT-1異種移植物的雌性Scid/Bg小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.75 ml |
8.748 ml |
17.496 ml |
| 5 mM |
0.35 ml |
1.75 ml |
3.499 ml |
| 10 mM |
0.175 ml |
0.875 ml |
1.75 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.175 ml |
0.35 ml |
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| 注意： |
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