| 產(chǎn)品描述： | AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1 |
| 靶點： |
MCT1;Monocarboxylatetransporter |
| 體外研究： |
在優(yōu)先表達MCT1的淋巴瘤細胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的轉運以及細胞的生長。 AZD3965抑制了細胞中MCT1的活性，并在缺氧條件下展現(xiàn)出更高的敏感性。 在H526、HGC27和DMS114細胞中，AZD3965增加了細胞內(nèi)的乳酸，并顯著的減少了乳酸的攝入 |
| 體內(nèi)研究： |
在含有COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)減少了腫瘤生長并增加了瘤內(nèi)的乳酸。 在含有H526腫瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸濃度，減少了腫瘤生長，增加了放射的敏感性 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: DMS114, H526 and HGC27 cells Concentrations: 1.6 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours. |
| 動物實驗： |
Animal Models: COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Critchlow SE, et al. Abstract 3224: Pre-clinical targeting of the metabolic phenotype of lymphoma by AZD3965, a selective inhibitor of monocarboxylate transporter 1 (MCT1). 2012. AACR 103rd Annual Meeting. 2. Polański R, et al. Activity of the monocarboxylate transporter 1 inhibitor AZD3965 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2014, 20(4), 926-937. 3. Bola BM, et al. Inhibition of monocarboxylate transporter-1 (MCT1) by AZD3965 enhances radiosensitivity by reducing lactate transport. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12), 2805-2816. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.94 ml |
9.699 ml |
19.398 ml |
| 5 mM |
0.388 ml |
1.94 ml |
3.88 ml |
| 10 mM |
0.194 ml |
0.97 ml |
1.94 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.194 ml |
0.388 ml |
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| 注意： |
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