| 產(chǎn)品描述： | PFK15 (PFK-015) 是一種強(qiáng)效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM |
| 靶點(diǎn)： |
PFKFB3(Cell-free assay):207 nM;Glucokinase;Autophagy |
| 體外研究： |
PFK15能夠在一系列癌細(xì)胞中產(chǎn)生有效的生長抑制。在Jurkat T-細(xì)胞白血病細(xì)胞和H522肺腺癌細(xì)胞中，PFK15也會減少F26BP，葡萄糖攝取，和細(xì)胞內(nèi)ATP水平 |
| 體內(nèi)研究： |
在體內(nèi)，PFK15有適當(dāng)?shù)乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠體內(nèi)LLC腫瘤的生長，轉(zhuǎn)移擴(kuò)散和葡萄糖代謝。在三個人異種移植的無胸腺癌癥小鼠模型中，PFK15也會產(chǎn)生與認(rèn)證的化療藥物相似的抗癌作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗： |
Cell lines: 59 癌細(xì)胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 48小時 Method: 活性通過臺盼藍(lán)排除法確定。細(xì)胞在20%臺盼藍(lán)中培育5分鐘。臺盼藍(lán)排除的細(xì)胞使用標(biāo)準(zhǔn)血細(xì)胞計計數(shù)以測定總的活細(xì)胞數(shù)。實(shí)驗重復(fù)進(jìn)行3次 |
| 動物實(shí)驗： |
Animal Models: LLC 異種移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 異種移植的 Balb/C無胸腺小鼠。 Dosages: 每3天25 毫克/千克 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Clem BF, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.842 ml |
19.209 ml |
38.419 ml |
| 5 mM |
0.768 ml |
3.842 ml |
7.684 ml |
| 10 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.842 ml |
| 50 mM |
0.077 ml |
0.384 ml |
0.768 ml |
|
| 注意： |
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