| 產(chǎn)品描述： | PI-3065是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為15 nM,選擇性比其他PI3K家族成員高出70多倍 |
| 靶點： |
p110δ(Cell-free assay):15 nM; p110β(Cell-free assay):1078 nM;DNA-PK;?PI3K;?mTOR |
| 體外研究： |
PI-3065對不表達可檢測水平p110δ的4T1細胞的生長沒有抑制作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)會通過滅活p110δ，而抑制4T1腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+?(或KPC)胰腺導(dǎo)管腺癌模型中，PI-3065延長存活，并減少癌細胞轉(zhuǎn)移和其他疾病相關(guān)病癥的發(fā)病率 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 4T1 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 4T1細胞用指示的p110δ抑制劑處理4小時后，測定其增殖情況，培養(yǎng)48小時后，清洗并MTS著色 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷 4T1 腫瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠 Dosages: 75 mg/kg，每天一次 Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014, 510(7505), 407-411. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.974 ml |
9.869 ml |
19.738 ml |
| 5 mM |
0.395 ml |
1.974 ml |
3.948 ml |
| 10 mM |
0.197 ml |
0.987 ml |
1.974 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.197 ml |
0.395 ml |
|
| 注意： |
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