| 產(chǎn)品描述： | GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM |
| 靶點： |
LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2 |
| 體外研究： |
在生物化學(Ki = 2.0 nM)和細胞(IC50 = 19 nM)試驗中，GNE-9605對LRRK2高度有效。在體外人 MDR1滲透性數(shù)據(jù)中，GNE-9605在高等物種中表現(xiàn)出良好的腦滲透性 |
| 體內(nèi)研究： |
體內(nèi)大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的總血漿清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表達人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突變體BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制體內(nèi)LRRK2 Ser1292自磷酸化 |
| 動物實驗： |
Animal Models: G2019S LRRK2 轉(zhuǎn)基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.223 ml |
11.115 ml |
22.23 ml |
| 5 mM |
0.445 ml |
2.223 ml |
4.446 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.112 ml |
2.223 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.445 ml |
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| 注意： |
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