| 產(chǎn)品描述： | LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴(lài)氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑 |
| 靶點(diǎn)： |
SMYD2;HistoneMethyltransferase |
| 體外研究： |
LLY-507有效地抑制SMYD2對(duì)p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507還能有效抑制SMYD2對(duì)H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507對(duì)SMYD2的選擇性比對(duì)其他24種蛋白或DNA甲基轉(zhuǎn)移酶（包括相關(guān)的家族成員SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454種激酶、35種蛋白偶聯(lián)受體、14種細(xì)胞核激素受體以及3種細(xì)胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以劑量依賴(lài)方式抑制幾種食管、肝臟、乳腺癌細(xì)胞株的增殖 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: HEK293細(xì)胞 Concentrations: 0-2.5 μM Incubation Time: 28 h Method: 為了檢測(cè)處理過(guò)LLY-507的HEK293細(xì)胞中p53的甲基化狀態(tài)，對(duì)其細(xì)胞裂解物進(jìn)行western blotting分析。將2×105個(gè)細(xì)胞接種于6孔板中，每組設(shè)置3次重復(fù)。將FLAG標(biāo)記的p53和FLAG標(biāo)記的SMYD2轉(zhuǎn)染進(jìn)入細(xì)胞。轉(zhuǎn)染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507處理細(xì)胞，孵育28小時(shí)。然后收集細(xì)胞，然后用RIPA對(duì)細(xì)胞進(jìn)行裂解 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.74 ml |
8.699 ml |
17.399 ml |
| 5 mM |
0.348 ml |
1.74 ml |
3.48 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.87 ml |
1.74 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.348 ml |
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| 注意： |
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