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S89084

BMS-986260

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 別名:
  • BMS-986260; BMS 986260; BMS986260
  • CAS號:
  • 2001559-19-7
  • 分子式:
  • C18H12ClFN6O
  • 分子量:
  • 382.7834
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 產(chǎn)品描述: BMS-986260, an immuno-oncology agent, is a potent, selective, and orally active TGFβR1 inhibitor (IC50=1.6 nM). BMS-986260 displays exquisite selectivity for TGFβR1 over its isozyme TGFβR2, as well as in a panel of more than 200 kinases examined. BMS-986260 inhibits TGFβ mediated nuclear translocation of pSMAD2/3 in MINK and NHLF cells lines with an IC50 of 350 nM and 190 nM, respectively
  • 靶點(diǎn): TGF-β Receptor;TGF-beta/Smad
  • 體外研究:
    BMS-986260 is a highly potent TGFβR1 inhibitor in both human (Kiapp=0.8 nM) and mouse (Kiapp= 1.4 nM) biochemical assays. BMS-986260 also inhibits TGFβ induced SMAD phosphorylation in NIH3T3 cell line, primary human T cells, and mouse and human whole blood. BMS-986260 inhibits TGF-β mediated induction of regulatory T cell (Treg) by downregulation of FOXP3 expression and a repression of CD25 with an IC50 of 230 nM
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Velaparthi U, et al. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent. ACS Med Chem Lett. 2020;11(2):172-178. Published 2020 Jan 28.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.612 ml 13.062 ml 26.124 ml
    5 mM 0.522 ml 2.612 ml 5.225 ml
    10 mM 0.261 ml 1.306 ml 2.612 ml
    50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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