產(chǎn)品介紹

Delanzomib (CEP-18770)是一種具有胰凝乳蛋白酶樣活性的蛋白酶體抑制劑，IC50為3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶體的胰蛋白酶和肽谷氨?；钚?。CEP-18770是一種新型的、有效的和可逆的P2蘇氨酸硼酸類(lèi)蛋白酶體抑制劑，通過(guò)下調(diào)核因子-κB（NF-κB）的活性及其幾個(gè)下游效應(yīng)子的表達(dá)，從而抑制蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性，IC50值為3.8 nM。多項(xiàng)研究的初步結(jié)果表明：在人多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞系中，CEP-18770通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，發(fā)揮有效的抗腫瘤活性；通過(guò)抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成，具有強(qiáng)烈的抗血管生成活性；對(duì)正常細(xì)胞具有較輕的毒性反應(yīng)，包括上皮細(xì)胞、骨髓祖細(xì)胞和骨髓衍生的基質(zhì)細(xì)胞。;